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中藥痕量藥效物質一直是創新藥物的重要來源。中藥元胡鎮痛療效確切，主含量成分延胡索乙素已廣泛用于臨床，但是通過高效液相色譜-質譜聯用技術發現元胡中仍存在大量的未知痕量成分，值得深入挖掘。

近日，北京中醫藥大學東直門醫院的研究團隊在藥學領域期刊Acta Pharmaceutica Sinica B發表了關于元胡痕量成分的研究。該項研究首次分離得到一類具有新穎骨架類型的痕量活性成分——芐基異喹啉-吡咯二聚生物堿對映體[(+)/(?)-yanhusamides A-C]，并通過多種波譜、光譜表征其化學結構和絕對構型。研究人員還通過生源途徑分析，運用光觸發的Diels-Alder [4+2]環加成反應，高效率仿生合成了化合物(+)/(?)-yanhusamides A。體外藥理活性篩選中發現，(+)/(?)-yanhusamides A-C可顯著抑制脂多糖誘導的RAW 264.7細胞產生一氧化氮，從而發揮抗炎作用。在體實驗表明，(+)/(?)-yanhusamides A可顯著抑制大鼠關節炎，并可劑量依賴性地抑制小鼠醋酸扭體次數，顯示出較強的鎮痛活性，活性與陽性藥延胡索乙素相當。

該項研究以臨床療效確切中藥元胡為研究對象，系統開展新穎痕量成分的高效發現、結構表征、仿生合成及體內外活性評價研究，為傳統中藥藥效物質的再研究和中藥來源創新藥物研究提供了新策略。

論文鏈接：https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2211383522004506

注：此研究成果摘自Acta Pharmaceutica Sinica B，文章內容不代表本網站觀點和立場，僅供參考。